심장 베타 수용체를 막으면서도 수축력은 높이는 약물이 있었을까요?

상세 설명

베타 아드레날린 수용체 차단제는 여러 심혈관 질환의 관리에 사용되지만, 심장 수축력을 억제한다는 점이 사용을 제한하는 요인이다. 이 연구는 수축력을 높이는 양성 수축력 효과가 있다고 보고된 새로운 베타 아드레날린 수용체 차단제, 셀리프롤롤의 심장 효과를 조사했다.

이 약리학적 동물 실험에서는 무균 수술 기법으로 개에게 측정 장치를 설치해 심근 수축력 상태, 심박수, 좌심실 내부 치수를 측정했다. 수술에서 완전히 회복한 뒤 의식이 있는 상태에서 실험을 진행했다.

개 9마리에게 셀리프롤롤 3 mg/kg을 정맥 주사하자 좌심실 압력 상승 속도(LV dP/dt)는 13 ± 2.6%, 단축 속도(LV dD/dt)는 9.2 ± 3.4%, 심박수는 19 ± 4.6% 증가했다. 좌심실 이완기말 직경은 1.8 ± 0.8% 감소했다. 이 변화는 모두 통계적으로 유의했다(P < 0.05).

셀리프롤롤은 이소프레날린 0.5 마이크로그램/kg의 수축력 증가 작용을 차단했지만, 혈압 저하 효과는 일부만 줄였다. 반면 프로프라놀롤은 LV dP/dt를 17 ± 3.3%, 심박수를 8.1 ± 2.7% 감소시켰으며(P < 0.05), 이소프레날린으로 인한 저혈압, 빈맥, LV dP/dt 증가를 완전히 없앴다.

프로프라놀롤로 베타 아드레날린 수용체를 차단하고 전기적 심장 조율로 심박수를 일정하게 유지한 상태에서도, 셀리프롤롤은 LV dP/dt를 16 ± 4.0%, LV dD/dt를 12 ± 3.0% 증가시켰고 좌심실 이완기말 직경을 3.5 ± 0.5% 감소시켰다(P < 0.05).

연구진은 의식이 있는 개에서 셀리프롤롤이 심장 베타-1 수용체를 효과적으로 차단하면서도, 베타-1 아드레날린 수용체 기전 및 보디치 현상과 독립적으로 심근 수축력을 높이고 전부하를 줄인다고 결론지었다. 이러한 특성 때문에 기존 베타 아드레날린 수용체 차단제를 사용하면 심장의 펌프 기능 부전이 발생할 수 있는 환자에게 셀리프롤롤이 유용할 수 있다고 제안했다.